Farminfo-www.farminfo.in.ua

МОНТЕЛАСТ (MONTELAST)
Клинико-фармакологическая группа:
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.
  Владелец регистрационного удостоверения:

зарегистрировано
ACTAVIS GROUP PTC ehf. (Исландия)
произведено
ACTAVIS Ltd. (Мальта)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные овальные, двояковыпуклые, розового цвета с вкраплениями и с гравировкой "М4" на одной стороне.

1 таб.
монтелукаст натрия 4.16 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 160.96 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52.8 мг, гипролоза - 7.2 мг, кроскармеллоза натрия - 7.2 мг, краситель Pigment Blend PB-24880 (лактозы моногидрат - 3.6 мг, краситель железа оксид красный - 0.4 мг) - 4 мг, магния стеарат - 2.6 мг, аспартам - 1.2 мг, ароматизатор вишневый (Silarom Cherry Flavour 1219813182) - 0.08 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.

Таблетки жевательные круглые, двояковыпуклые, розового цвета с вкраплениями и с гравировкой "М5" на одной стороне.

1 таб.
монтелукаст натрия 5.2 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста 5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 201.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 66 мг, гипролоза - 9 мг, кроскармеллоза натрия - 9 мг, краситель Pigment Blend PB-24880 (лактозы моногидрат - 4.5 мг, краситель железа оксид красный - 0.5 мг) - 5 мг, магния стеарат - 3 мг, аспартам - 1.5 мг, ароматизатор вишневый (Silarom Cherry Flavour 1219813182) - 0.1 мг.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (14) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.





Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания   2015  года, с более полной информацией по лекарственным препаратам можно ознакомиться на сайте www.vidal.ru


Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) - сильные провоспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил- лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и отвечающими за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст - активное при пероральном приеме соединение, которое обладает высоким сродством и селективностью к CysLT1 -рецепторам. Монтелукаст в дозе менее 5 мг купирует бронхоспазм, обусловленный индукцией LTD4. Бронходилатирующий эффект наблюдается в течение 2 ч после перорального применения. Бронходилатирующий эффект бета2-адреномиметиков усиливается при приеме монтелукаста. Монтелукаст подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов. Монтелукаст снижает число эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей, а также значительно снижает число эозинофилов в дыхательных путях. У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих ингаляционные и/или пероральные ГКС, добавление к терапии монтелукаста обеспечивает лучший контроль заболевания.



Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. У взрослых пациентов после приема таблеток жевательных в дозе 5 мг натощак Сmах в плазме крови достигается через 2 часа. Среднее значение биодоступности - 73%, эта величина снижается до 63% при приеме монтелукаста с пищей. После приема таблеток жевательных в дозе 4 мг натощак у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет Сmах достигается через 2 ч. Среднее значение Сmах у данной группы пациентов на 66% выше, а среднее значение Cmin ниже, чем у взрослых при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в равновесном состоянии в среднем составляет 8-11 л. Доклинические исследования выявили минимальное проникновение монтелукаста через ГЭБ. Через 24 ч после приема концентрация монтелукаста минимальна и в других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах Css метаболитов монтелукаста в плазме крови у взрослых и детей не определяется.

Исследования in vitro показали, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4, CYP2А6 и CYP2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, CYP2С9, CYP1А2, CYP2А6, CYP2С19 и CYP2D6. Метаболиты обладают незначительным терапевтическим эффектом монтелукаста.

Выведение

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых добровольцев составляет от 2.7 до 5.5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0.2% - почками, что наряду с данными о его биодоступности подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов преимущественно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования монтелукаста.

Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме монтелукаста в высоких дозах (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованные дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме крови. При приеме монтелукаста в рекомендованных дозах 10 мг 1 раз/сут данного эффекта не наблюдается.



Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая:

— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2 лет и старше);

— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6 лет и старше);

— предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2 лет и старше).

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей с 2 лет.



Режим дозирования

Принимают внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды. Таблетку следует разжевать.

Прием препарата детьми осуществляется под наблюдением взрослых.

Бронхиальная астма или бронхиальная астма и аллергический ринит

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет - 1 жевательная таблетка 4 мг 1 раз/сут вечером.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет - 1 жевательная таблетка 5 мг 1 раз/сут вечером.

Аллергический ринит

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет - 1 жевательная таблетка 4 мг 1 раз/сут и для детей в возрасте от 6 до 14 лет - 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз/сут в индивидуальном режиме в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.

Не требуется коррекции дозы внутри данных возрастных групп.

Терапевтический эффект препарата Монтеласт, позволяющий контролировать симптомы астмы, достигается в течение суток после приема. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата, как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения бронхиальной астмы.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести специального подбора дозы не требуется. Нет данных о применении монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента.

Для лечения пациентов других возрастных групп доступна иная лекарственная форма и доза препарата — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.



Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: патологические сновидения (включая ночные кошмары), галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревога, беспокойство, ажитация (включая агрессивное поведение или враждебность), тремор, депрессия, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезии, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и АСТ, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к появлению гематом, крапивница, кожный зуд, сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства: астения/усталость, недомогание, отеки, пирексия, жажда.

Прочие: в очень редких случаях во время лечения монтелукастом сообщалось о развитии синдрома Чардж-Стросса.



Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата;

— пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— фенилкетонурия (содержит аспартам);

— детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг);

— детский возраст до 6 лет (для дозировки 5 мг).



Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Монтеласт при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Решение об отмене грудного вскармливания на период применения препарата Монтеласт принимается на основании оценки о предполагаемой пользе для матери и потенциального риска для ребенка.



Особые указания

Монтеласт не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи. При наступлении острого приступа следует применять ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться со своим врачом, если им необходимо большее количество ингаляций бета2-адреномиметиков короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять препарат Монтеласт терапией ингаляционными или пероральными ГКС. Отсутствуют данные, доказывающие возможность снижения дозы пероральных ГКС на фоне одновременного приема монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, которые получают антиастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, что иногда сопровождается клиническими признаками васкулита, так называемый синдром Чардж-Стросса, состояние, которое устраняют с помощью приема системных ГКС. Эти случаи, как правило, ассоциируются с уменьшением дозы или отменой терапии пероральными ГКС. Нельзя исключить или установить вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут ассоциироваться с развитием синдрома Чардж-Стросса. Поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения эозинофилии, васкулярной сыпи, увеличения выраженности лёгочных симптомов, сердечных осложнений и/или невропатии у пациентов. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения пересмотреть. Лечение препаратом Монтеласт не приводит к профилактике развития бронхоспазма у пациентов, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, при применении ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

Препарат Монтеласт содержит аспартам, источник фенилаланина. Данный препарат может причинить вред здоровью пациентам с фенилкетонуриеи.

Препарат содержит лактозу моногидрат и его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как правило, монтелукаст не влияет на способность к управлению транспортными средствами или работу с другими механизмами, но очень редко у некоторых пациентов отмечали сонливость и головокружение, при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.



Передозировка

Симптомы передозировки препарата у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/сут, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели, не выявлены.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста (при приеме не менее 1 г/сут) в постмаркетинговом периоде и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности препарата у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.



Лекарственное взаимодействие

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, однако коррекции режима дозирования у таких пациентов не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно применяется с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Таким образом, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изофермента CYP2C8, и в меньшей степени изоферментов CYP2C9 и CYP3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и CYP2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно 1 недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Препарат Монтеласт является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Монтеласт можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение препаратом Монтеласт обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Монтеласт не рекомендуется



Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.


Вернуться наверх
??????.??????? Представленная информация предназначена для врачей и работников здравоохранения. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации.
Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России», Москва, Россия